格隆汇3月11日丨中国生物制药(01177.HK)宣布，集团附属公司正大天晴药业集团股份有限公司(「正大天晴」)自主研发的国家1类创新药TQB3205「pan-KRAS抑制剂」已获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的临床试验批准，拟用于治疗晚期恶性肿瘤。
TQB3205是一款口服的pan-KRAS抑制剂。其核心作用机制是与多种KRAS突变蛋白高亲和力结合，通过抑制SOS1介导的KRAS核苷酸交换，阻断RAS激活，抑制下游ERK磷酸化，从而有效抑制多种KRAS突变肿瘤细胞的增殖。
KRAS基因是RAS家族中突变频率最高的基因。全球约30%的癌症病例与RAS基因突变相关，其中由KRAS突变导致的癌症占所有RAS突变的85%，在胰腺癌(90%)、结直肠癌(30%-50%)、非小细胞肺癌(15%-20%)等多种癌症中普遍存在[1-2]。然而，不同肿瘤类型的KRAS突变亚型差异显着，常见类型包括G12C、G12V、G12D、G13D等[3-4]。目前全球已获批上市的5款KRAS抑制剂均仅针对G12C单一突变亚型。
集团联合开发的KRASG12C抑制剂格索雷塞(商品名：安方宁)已于2024年11月获得NMPA的上市批准。尽管如此，KRAS领域的临床需求远未得到满足，亟需能覆盖更广泛突变亚型的pan-KRAS抑制剂。集团将加速推动TQB3205的临床开发，致力于突破现有治疗局限，为更广泛的KRAS突变晚期恶性肿瘤患者带来新的治疗选择。
