歌礼制药-B（01672）近日宣布，其自主研发的小分子GLP-1受体（GLP-1R）偏向激动剂ASC30，用于治疗肥胖症的每月一次皮下储库型制剂（治疗制剂）已完成美国IIa期临床试验（NCT06679959）的受试者入组工作。该研究共纳入65例肥胖或伴有至少一种体重相关合并症的超重受试者，旨在评估ASC30皮下储库型制剂的安全性、耐受性及疗效。
此次IIa期研究为一项为期12周的随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床试验，受试者分为三个剂量队列，涵盖肥胖人群（BMI≥30 kg/m²）及伴有体重相关合并症的超重人群（27 kg/m²≤BMI<30 kg/m²）。研究预计于2026年第一季度公布顶线数据。此前，Ib期研究已显示，ASC30超长效皮下储库型制剂在肥胖受试者中的表观半衰期达46天，终末半衰期为36天，支持每月一次给药方案。
进一步数据表明，美国Ib期单剂量递增（SAD）研究中，ASC30超长效皮下储库型制剂的血药浓度峰谷比约为1.5:1，显著优于传统制剂。这一制剂基于歌礼自主研发的超长效药物开发平台（ULAP）开发，突破了依赖白蛋白的半衰期延长技术局限。传统白蛋白依赖型技术因白蛋白半衰期（约20天）限制，难以实现更长效的给药间隔，而歌礼的ULAP技术通过创新机制延长了药物作用时间。
歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，IIa期研究受试者入组完成是ASC30开发进程中的重要里程碑。他强调，ASC30超长效皮下储库型制剂凭借46天的表观半衰期和1.5:1的峰谷比，有望成为每月一次的肥胖症治疗新选择。公司期待通过2026年第一季度的IIa期研究数据，进一步验证其临床价值。
ASC30是全球首款且唯一一款兼具每日一次口服与每月一次至每季度一次皮下注射给药方式的小分子GLP-1R偏向激动剂。其独特性质使其既能作为减重治疗药物，也可用于长期体重管理的维持疗法。作为新化学实体（NCE），ASC30拥有美国及全球化合物专利保护，专利有效期至2044年（不含专利延期）。
该药物的临床研究聚焦于其差异化优势：同一小分子结构通过制剂工艺调整，可同时适应口服片剂与皮下注射两种给药途径。这一特性为肥胖症患者提供了更灵活的用药选择，同时降低了频繁给药带来的不便。歌礼制药通过ULAP平台的技术突破，为长效药物开发提供了新的解决方案。
